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訂書肽合成技術(shù)-多肽定制-多肽合成公司-正肽生化科技(南京)有限公司
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訂書肽合成技術(shù)

       一般來說,多肽大分子發(fā)揮其生物活性和藥理作用是通過其二級和三級結(jié)構(gòu)來實現(xiàn)的。簡單的線性結(jié)構(gòu)多肽由于其構(gòu)象比較以穩(wěn)定,在發(fā)揮生物活性作用方面受到比較大的限制。針對上述問題,多肽化學(xué)家設(shè)計了Stapled Peptides,其原理是通過碳碳雙鍵,將多肽中某一特定片段序列構(gòu)象穩(wěn)定下來,以滿足特定的研究需求。Stapled Peptides一般采用S5和R8,中間間隔3個氨基酸,通過烯烴復(fù)分解反應(yīng)來形成碳碳雙鍵。專肽生物還可以開發(fā)其它類似的側(cè)鏈含烯烴結(jié)構(gòu)的特殊氨基酸,來形成其它類似的衍生物。

       訂書肽的合成與普通多肽合成的區(qū)別在于在固相合成肽鏈過程中引入兩個含有α-甲基,α-烯基的非天然氨基酸,然后兩個非天然氨基酸之間發(fā)生烯烴復(fù)分解反應(yīng)環(huán)化構(gòu)成穩(wěn)定α-螺旋結(jié)構(gòu)構(gòu)象的全碳支架,進(jìn)而合成訂書肽。
訂書肽與普通多肽的合成區(qū)別在于在固相合成肽鏈過程中引入兩個含有α-甲基,α-烯基的非天然氨基酸,然后兩個非天然氨基酸之間發(fā)生烯烴復(fù)分解反應(yīng)環(huán)化構(gòu)成穩(wěn)定α-螺旋結(jié)構(gòu)構(gòu)象的全碳支架,進(jìn)而合成訂書肽。




 
訂書肽一般合成線路圖示

 
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